Å·²©abgÒ©Òµ&Õã½¹¤Òµ´óѧ | É²úÑÐÏàÖú £¬ÔÙÌíÐÂЧ¹û£¡
Ðû²¼Ê±¼ä:
2024-05-20
ÈÕÇ°£¬Å·²©abgÒ©ÒµÑз¢ÍŶÓÓëÕã½¹¤Òµ´óѧÏàÖúÉú³¤Á˿ɼû¹â´ß»¯µÄ1,7-ϩȲµÄÍÑÑǼ׻ù»¯/»·»¯·´Ó¦£¬ÄÜ»¯Ñ§Ñ¡ÔñÐԵغϳÉàßø-2-ͪºÍ3,4-¶þÇâàßø-2-ͪÀ໯ºÏÎï¡£¸ÃЧ¹û½ÒÏþÓÚÓлú»¯Ñ§ÁìÓò¹ú¼Ê×ÅÃûÆÚ¿¯Organic LettersÉÏ£¬²¢ÈëÑ¡ÌØ¿¯“Radical Reactions for the Construction and Transformation of Complex Molecules”¡£
Å·²©abgÒ©ÒµÓëÕã½¹¤Òµ´óѧÏàÖú£¬Éú³¤Á˹âÑõ»¯»¹Ô´ß»¯ÏÂα-°·×ÔÓÉ»ù½éµ¼µÄ1,7-ϩȲµÄÍÑÑǼ׻ù»¯/»·»¯·´Ó¦£¬Í¨¹ý²î±ðÑõ»¯»¹ÔµçλµÄ¹â´ß»¯¼ÁµÄ¿ØÖÆ×÷Ó㬿ÉÒÔÑ¡ÔñÐԵغϳÉàßø-2-ͪºÍ3,4-¶þÇâàßø-2-ͪÀ໯ºÏÎï¡£ÖµµÃÒ»ÌáµÄÊÇ£¬àßø-2-ͪºÍ3,4-¶þÇâàßø-2-ͪÀ໯ºÏÎïÊÇÒ©Îï·Ö×ÓÖеÄÓÅÊÆƬ¶Ï£¬ÈçZavzpret¡¢Brexpiprazaole¡¢Rebamipide¡¢Olutasidenib¡¢Aripiprazole¡¢Carteolol¡¢Vesnarinone¡¢CilostazolµÈÉÏÊÐÒ©ÎïÖж¼°üÀ¨ÓÐàßø-2-ͪ»ò3,4-¶þÇâàßøͪ¹Ç¼Ü¡£
º¬µªÔÓ»·ÊÇÒ©Îï·Ö×ÓÖÐ×îÖ÷ÒªµÄ½á¹¹µ¥Î»¡£¾Ýͳ¼Æ£¬2014ÄêÒÔÇ°U. S. FDAÅú×¼µÄ1084¸öС·Ö×ÓÒ©ÎïÖÐ59%ÒÔÉϺ¬ÓꬵªÔÓ»·¹Ç¼Ü¡£¶øµ½ÁË2015—2020Ä꣬U. S. FDAÅú×¼µÄ164¸öС·Ö×ÓÒ©ÎïÖаüÀ¨º¬µªÔÓ»·µÄ±ÈÀýÔòÉÏÉýÁË88%¡£Óɴ˿ɼû£¬º¬µªÔÓ»·ÔÚÒ©ÎïÉè¼ÆÖÐÊÎÑÝ×ÅÔ½À´Ô½Ö÷ÒªµÄ½ÇÉ«¡£Òò´Ë£¬ÔõÑù¸ßЧ¡¢ÎÂ˳¡¢ÂÌÉ«¡¢¸ßÑ¡ÔñÐÔµØʵÏÖº¬µªÔÓ»·µÄ¹¹½¨ÊÇÓлúºÏ³É¼°Ò©ÎﻯѧÁìÓòÄ;ò»Ë¥ÇÒ¼«¾ßÌôÕ½ÐÔµÄÈÈÃÅ¿ÎÌâ¡£¿É¼û¹â¾ßÓÐÎÞ¶¾ÎÞÎÛȾ¡¢Á®¼ÛÒ׵ᢴ¢Á¿¸»ºñµÈÓŵ㣬ÊÇÒ»ÖÖÀíÏëµÄ¿ÉÔÙÉúÇå½à×ÊÔ´¡£Ê¹Óÿɼû¹â´ß»¯ÊµÏÖº¬µªÔÓ»·À໯ºÏÎïµÄ¿ìËÙ¹¹½¨ÎÞÒɸüÇкÏÂÌÉ«»¯Ñ§µÄÄÚÔÚ¡£±ðµÄ£¬¿É¼û¹â´ß»¯µÄÁ½Öֻģʽ£¬¼´ÄÜÁ¿×ªÒÆ£¨ET) ºÍµ¥µç×ÓתÒÆ£¨SET£©Ò²ÎªºÏ³Éº¬µªÔÓ»·µÄÁ½ÖÖÖ÷ÒªÒªÁì—»·¼Ó³É·´Ó¦ºÍ×ÔÓÉ»ù´®Áª»·»¯·´Ó¦ÌṩÁËеÄÆõ»ú¡£
Ê×ÏÈ£¬ÔÚÌõ¼þɸѡÀú³ÌÖУ¬×÷Õß·¢Ã÷£º¹â´ß»¯¼ÁºÍÈܼÁϵͳ¶Ô·´Ó¦Ð§¹ûÓÐÏÔÖøµÄÓ°Ïì¡£µ±ÒÔ¾ßÓиüÇ¿»¹ÔµçÊƵÄPS3Ϊ¹â´ß»¯¼Áʱ£¬ÄÜÑ¡ÔñÐÔµØÌìÉú3,4-¶þÇâàßøͪÀ໯ºÏÎ¶øµ±ÒÔ»¹ÔÄÜÁ¦½ÏÈõµÄPS6Ϊ¹â´ß»¯¼Áʱ£¬ÔòÄÜÑ¡ÔñÐÔµØÌìÉúàßø-2-ͪÀ໯ºÏÎï¡£±ðµÄ£¬¼«ÐÔÈܼÁϵͳÓÐÀûÓÚ3,4-¶þÇâàßø-2-ͪµÄÌìÉú£¬¶ø·Ç¼«ÐÔÈܼÁϵͳÔò¸üÓÐÀûÓÚàßø-2-ͪµÄÌìÉú¡£¾ÓÉÏ꾡µÄÌõ¼þɸѡ£¬È·ÈÏÁË×î¼Ñ·´Ó¦Ìõ¼þºó£¬×÷ÕßÏȺó¶Ôàßø-2-ͪ £¨±í1ºìÉ«ÇøÓò£© ºÍ3,4-¶þÇâàßø-2-ͪ £¨±í1ÂÌÉ«²¿·Ö£©µÄµ×ÎïÆÕÊÊÐÔ¾ÙÐÐÁË¿¼²ì¡£Á½Ìõ·¾¶¶¼ÌåÏÖ³öÁËÓÅÒìµÄ¹ÙÄÜÍÅÈÝÈÌÐÔ£¬Ò»ÏµÁйÙÄÜÍÅ (Me, OMe, SMe, NHBoc, F, Cl, Br, CN, COOMe, CF3) ¶¼Äܱ»ÏµÍ³¼æÈÝ¡£
¡ø±í1.µ×ÎïÆÕÊÊÐÔ
×÷Õßͨ¹ýһϵÁлúÀíʵÑéÑéÖ¤Á˸÷´Ó¦µÄ»úÀí£¨Í¼1a) ¡£»ùÓÚÇ°ÆÚα-°·×ÔÓÉ»ùÔö½øµÄ¶èÐÔ»¯Ñ§¼ü»î»¯µÄ»ù´¡ÉÏ£¨°Ý¼ûACS Catal., 2020, 10, 7563; Org. Lett., 2020, 22, 8888; Org. Chem. Front., 2023, 10, 5551; Innovation, 2022, 3, 100244.)£¬×÷ÕßÌá³öÉÏÊöʵÏÖ¶ËÏ©ÍÑÑǼ׻ù¹ÙÄÜ»¯µÄÀú³Ì¹éÄÉ×ÛºÏΪ“radical lending-methylene returning”Àú³Ì µÄ¿´·¨ £¨Í¼1b)¡£
¡øͼ1 .¿ÉÄܵĻúÀíÓë“radical lending-methylene returning”Õ½ÂÔ
´ËÂÛÎĽÒÏþµÄÑо¿ÄÚÈÝΪŷ²©abgÒ©Òµ±«ººÑﲩʿÓëÕã½¹¤Òµ´óѧÏàÖúµÄЧ¹û£¬Éú³¤Á˹âÑõ»¯»¹Ô´ß»¯ÏÂα-°·×ÔÓÉ»ù½éµ¼µÄ1,7-ϩȲµÄÍÑÑǼ׻ù»¯/»·»¯·´Ó¦£¬Í¨¹ý²î±ðÑõ»¯»¹ÔµçλµÄ¹â´ß»¯¼ÁµÄ¿ØÖÆ×÷Ó㬿ÉÒÔÑ¡ÔñÐԵغϳÉàßø-2-ͪºÍ3,4-¶þÇâàßø-2-ͪÀ໯ºÏÎï¡£²¢Ê×´Î×ܽáÌá³öÁË“radical lending-methylene returning”Õ½ÂÔ£¬ÓÃÓÚʵÏÖÏ©ÌþµÄÈ¥ÑǼ׻ù»¯¹ÙÄÜ»¯¡£
Éí´¦Ä¿½ñÐÂÊÖÒÕÈÕÐÂÔÂÒì¡¢ÐÂÒªÁì²ã³ö²»ÇîµÄʱ´ú£¬ÔõÑù²Å»ª½«Ê±´úÇ°ÑصÄÖÆÒ©ÊÖÒÕÒýÈëµ½Ò©ÎïÉú²úÖУ¬ÎªÈ«ÇòÒ©ÎïÁ¢ÒìÌṩ½â¾ö¼Æ»®£¿Ñ§Êõ½çÓ빤ҵ½çµÄÏàÖúÄܽ«²î±ðµÄÍ·ÄÔÅöײµ½Ò»Æ𣬼ÓËÙÊÖÒÕµÄת»¯ÓëÓ¦Óá£ÔÚÕâ·½Ã棬ŷ²©abgÒ©ÒµÒ»Ö±×ßÔÚº£ÄÚÒ©ÆóµÄÇ°Ïߣ¬ÏȺóÓëÖпÆÔºÉϺ£ÓлúËù¡¢ÄÏ¿ª´óѧ¡¢Î人´óѧ¡¢Ð¼ÓƹúÁ¢´óѧµÈº£ÄÚÍâ×ÅÃûԺУÏàÖú£¬½¨ÉèÁËÊÖÐÔ´ß»¯¡¢Ã¸´ß»¯¡¢Ò»Á¬»¯Ó¦Óᢷú»¯Ñ§¡¢¹â´ß»¯¡¢µç»¯Ñ§¡¢½á¾§ÊÖÒÕ¡¢¶àëÄÊÖÒյȶà¸öÊÖÒÕƽ̨£¬²¢È¡µÃÁË°üÀ¨¹ú¼Ò¿ÆѧÊÖÒÕÇ°½ø½±¶þµÈ½±ÔÚÄڵĶàÏîÐÐÒµÖõÄ¿µÄЧ¹û¡£
×÷ΪÁìÏȵÄÁ¢ÒìÒ©CDMOÆóÒµ£¬Å·²©abgÒ©ÒµÒ»Ö±ÖÂÁ¦ÓÚÂÌÉ«ÖÆÒ©Ç°ÑØÊÖÒյĿª·¢ºÍÓ¦Ó㬽üÄê½ÐøÒý½øÁ˶àλ¹ú¼ÊÖÆÒ©ÐÐÒµ×ÅÃû¿Æѧ¼Ò¼°ÐÐҵר¼Ò£¬Ò»Ö±ÌáÉý¹«Ë¾µÄÂÌÉ«ÖÆÒ©Á¢ÒìʵÁ¦£¬Ò»Á¬ÎªÈ«ÇòÒ©ÎïÁ¢ÒìÌṩÊÖÒÕ½â¾ö¼Æ»®£¬¸³ÄÜÐÂÒ©¼ÓËÙÉÏÊÐÀú³Ì£¬×ÊÖú¸ü¶à»¼ÕßÔçÈÕ»Ö¸´¿µ½¡¡£
Copyright ? 2023 Å·²©abg Rights Reserved.